首乌补益肝肾、益精血、壮筋骨。其性微温，味苦、甘、涩。著名的抗衰老方剂“首乌延寿丸”、“七宝美髯丸”就是以首乌为主药制成。用首乌可改善老年人的衰老征象，如白发、齿落、老年斑等，能促进人体免疫力的提高，抑制能让人衰老的“脂褐素”在身体器官内的沉积。首乌还能扩张心脏的冠状动脉血管，降血脂，促进红细胞的生成，所以对冠心病、高血脂症、老年贫血、大脑衰退、早老征象等，都有预防效果。首乌的单用量为每天10～15克。
中药何首乌有生首乌与制首乌之分，直接切片入药为生首乌，用黑豆煮汁拌蒸后晒干入药为制首乌。二者的功用有所不同：生首乌功能解毒、消痈、润肠通便，常用于治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘；制首乌功能补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等。
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